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放射性核素抗體和肽靶向治療是近年出現(xiàn)，并備受關(guān)注的癌癥治療形式深入交流研討，其中放射性同位素標(biāo)記為抗體或靶向某種腫瘤的肽資料。人們一般通過將抗體螯合劑絡(luò)合物與放射性鹽酸166HO混合，并在適當(dāng)?shù)木彌_液中進行166Ho的放射性標(biāo)記關註度，后然后通過大小排阻色譜法純化得到放射性166Ho靶向藥物橫向協同。近年來，不同的抗體與166Ho的靶向藥物被陸續(xù)合成敢於挑戰。
黑色素瘤是一種發(fā)病率越來越高的惡性腫瘤不斷創新。雖然局限于皮膚的原發(fā)性腫瘤可以通過手術(shù)切除成功治療，但轉(zhuǎn)移性黑色素瘤目前還沒有令人滿意的治療方法提供了遵循。
2011年參與水平，Ballard等人嘗試用166Ho、177Lu和153Sm三種同位素標(biāo)記的4B4肽作為黑色素瘤的潛在治療方法服務效率。體外結(jié)合實驗表明明確相關要求，166Ho和153Sm的結(jié)合效率和比活性低于177Lu，因此166Ho和153Sm未被納入進一步的體內(nèi)實驗統籌發展。
然而深化涉外，2014年，在Thompson等人的一項研究中生產製造，對166Ho服務延伸、90Y和188Re標(biāo)記的黑色素結(jié)合抗體6D2單抗作為潛在的黑色素瘤治療方法進行了比較。結(jié)果顯示具有重要意義，注射37MBq活性的166Ho-和188Re標(biāo)記的6D2單克隆抗體的療效相當(dāng)。此外大部分，沒有觀察到作為166HO或188Re復(fù)合物注射的毒性效應(yīng)強大的功能，而90Y復(fù)合物對小鼠是毒性的。由于6D2載體抗體的血清半衰期與166Ho的物理半衰期很好地匹配解決方案，可以將腫瘤吸收劑量傳遞給腫瘤優勢，因此關(guān)于166Ho對黑色素瘤放射免疫治療(RIT)的進一步研究具有重要意義善謀新篇。
166Ho-CHX-A‘’DTPA-6D2和90Y-CHX-A‘’DTPA 6D2對A2058荷瘤小鼠的治療作用。188Re-6D2的治療數(shù)據(jù)也包含在圖表中以作比較便利性。
多年來還不大，人們對結(jié)直腸癌的靶向治療產(chǎn)生了濃厚的興趣。在2006年Mohsin等人的一項臨床前研究顯示當(dāng)標(biāo)記為149Pm信息化技術、166Ho與177Lu時發揮作用，MeO-DOTA-CC49有可能成為結(jié)直腸癌和其他癌癥的RIT。
2013年逐步顯現，Khorami Moghada等人應(yīng)用166Ho-DOTA-Bevacizumab對小鼠結(jié)腸癌模型進行研究銘記囑托，用血清谷氨酸丙酮酸轉(zhuǎn)氨酶、血清谷草轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶測定法測定放射性標(biāo)記抗體的肝毒性自動化裝置。SPECT的生物分布顯示在肝臟示範、血液、腎臟和腫瘤中有高攝取有很大提升空間，與其他放射標(biāo)記的抗血管內(nèi)皮生長因子a(VEGF-a)免疫偶聯(lián)物具有相似的模式運行好。因此166Ho-DOTA-Bevacizumab被發(fā)現(xiàn)是一種潛在的腫瘤治療/VEGF-a抗體貝伐單抗表達的化合物。
166Ho-DOTA-bevacizumab在正常大鼠注射后2可能性更大、4部署安排、8、16和24小時內(nèi)的生物分布關鍵技術。
參考文獻：
1. Ballard B, Jiang Z, Soll CE, Revskaya E, Cutler CS, Dadachova E, Francesconi LC. In vitro and in vivo evaluation of melanin-binding decapeptide 4B4 radiolabeled with 177Lu, 166Ho, and 153Sm radiolanthanides for the purpose of targeted radionuclide therapy of melanoma. Cancer Biother Radiopharm. 2011;26(5):547–56.
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3. Mohsin H, Jia F, Sivaguru G, Hudson MJ, Shelton TD, Hoffman TJ, Cutler CS, Ketring AR, Athey PS, Simon J, Frank RK, Jurisson SS, Lewis MR. Radiolanthanide-labeled monoclonal antibody CC49 for radioimmunotherapy of cancer: biological comparison of DOTA conjugates and 149Pm, 166Ho, and 177Lu. Bioconjug Chem. 2006;17(2):485–92.
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